《名医别录》：“主心烦不得眠……虚汗，烦渴，补中，益肝气，坚筋骨，助阴气。”《本草纲目》：“其仁甘而润，故熟用疗胆虚不得眠，烦渴虚汗之证；生用疗胆热好眠。”

酸枣仁可单用，也常因症与柏子仁、夜交藤、当归、龙眼肉、党参、黄芪、大枣、麦冬、生地黄、远志等药材同用，对治疗各类心悸失眠均有效。如治疗心肝血虚之心悸、失眠，常与当归、何首乌、龙眼肉等配伍。若治肝虚有热之虚烦不得眠，常与知母、茯苓、川芎等配伍，如酸枣仁汤；若治心脾气虚之心悸失眠，常与当归、黄芪、党参等配伍，如归脾汤；若治心肾不足，阴虚阳亢之心悸失眠、健忘梦遗，可与麦冬、生地黄、远志等配伍，如天王补心丹。

若治疗体虚多汗，酸枣仁味酸可收敛止汗，用治体虚自汗、盗汗，常与五味子、黄芪等同用。

酸枣仁以粒大饱满、外皮紫红色、无核壳者为佳。生用或炒用均可，用时捣碎。炒后的酸枣仁质脆易碎，便于煎出有效成分，可增强疗效。“睡多生使，不得睡炒熟”，是选择生用、熟用的原则。